盐野义新冠药SM3三氟溴苄(现价400万元/吨,全成本100万/吨),合成路线有三种,
第一种永太的合成方法:1,2,4-三氟苯合成三氟溴苄。将盐酸放入反应瓶中,低温下投多聚甲醛、溴化钠, 常温滴加1,2,4-三氟苯,控制滴加速度,若干小时内完成;升温至设定温度,保温反应数小时。将碎冰投入稀释瓶中,放入反应液,控制温度<60 ℃,静止分层;取有机层,稀酸处理;有机层加碳酸钠溶液中和,静止分层;有机层精馏得溴苄物。收率85%,质量分数99%以上。成本略高,步骤复杂。
第二种中欣氟材的合成方法,由2,4,5-三氟苯甲酰氯经过5步反应得到三氟溴苄。
第三种,今天介绍第三种也是最简单的是2,4,5-三氟苯乙酸制备2,4,5-三氟溴苄。直接一步法到位。有2,4,5-三氟苯乙酸无敌。
那谁有?
天宇股份,盐野义上游中间体+默沙东新冠口服药。