3CL蛋白酶(3C-likeprotease,3CLpro)是病毒自身编码中剪切和加工RNA的主要蛋白酶。 3CL蛋白酶抑制剂可在病毒RNA复制之前的蛋白质水解阶段抑制病毒复制,开发3CL蛋白酶抑制剂具有以下优势:
a.3CL蛋白酶在冠状病毒属中高度保守,与S蛋白相比,非药物诱导突变的自然突变不太可能发生;
b.活性中心氨基酸与人类蛋白酶的同源性较低,大大降低了安全性问题;
c.3CL蛋白酶X射线复合物结构已经被阐明,能够利用结构信息快速发现药物、优化结构。
例如,盐野义开发的3CL蛋白酶抑制剂S-217622在临床前的动物模型试验中即表现出优异的病毒抑制效果。
2022年3月25日
根据报道
一、S-217622合成路线
二、图中紫色部分就是2,4,5-三氟溴苄。本立科技三款产品可用于合成2,4,5-三氟溴苄。证据如下:
1、第一款产品:2,4-二氯-5-氟苯甲酰氯
①公司上市保荐书显示公司有2,4-二氯-5-氟苯甲酰氯
③公司三季报显示,1201(2,4-二氯-5-氟苯甲酰氯)营收为3065万元。可以说实现了量产。
下面是2,4-二氯-5-氟苯甲酰氯合成2,4,5-三氟溴苄的路线。
2、第二款产品:2,4‑二氯氟苯。
公司董秘回复投资者称,已试产2,4‑二氯氟苯。
3、董秘3月28号回复投资者称,公司2,4,5-三氟苯乙酸的合成在研发阶段。
2,4,5-三氟苯乙酸制备2,4,5-三氟溴苄更加简单,下面是合成路线。
三、公司与盐野义有潜在合作关系
基于一氧化碳羰基化反应技术平台的 801 产品扩产及 DDTA、EETA 建设项目。投产后潜在客户包含盐野义
可以推定公司产品有望在盐野义特效药上市时进入盐野义产业链。公司有三款产品,有技术,盐野义有需求和市场空间!!!!
四、其他公司
1、盘龙药业:3月18日讯,盘龙药业在投资互动平台表示,公司“冠状病毒3CL蛋白酶抑制剂开发”项目已申报陕西省工信厅、财政厅联合下发的《2021年第二批关键核心技术产业化“揭榜挂帅”项目》,目前已入选项目库并已提交揭榜材料。该项目中所合成的3CL蛋白酶抑制剂与PROTACs目前已申请中、美、日等国专利,初步构建了抗新冠病毒药物专利池,目前仍在临床前研究阶段。可理解为中国版新野义!
2、中欣氟材:公司目前已经形成 2,3,4,5-四氟苯、氟氯苯乙酮、哌嗪、2,3,5,6-四氟苯及超级电容电解质、光学膜中间体等多 个系列共 30 多种氟精细化学品,广泛应用于含氟医药、含氟农药、新材料与电子化学品三大领域。2019 年,公司紧抓氟行 业发展的历史性机遇,在含氟新材料业务布局的基础上,通过并购方式拉长全产业链布局,完成了高宝科技及其子公司长兴 萤石的收购,新增萤石和氢氟酸等业务。
3、京新药业:主要从事化学制剂、传统中药、生物制剂、化学原料药、医疗器 械的研发、生产及销售。本立科技董事长吴政杰1997年至2005年曾在京新药业先后担任总工程师、董事、原料药事业部总经理。另外立本科技高管钱沛良和徐鑫铨也曾在京新药业担任要职。本立科技与京新药业可谓同根同源!
4、大洋生物:三氟乙酸(未投产)
5、联创股份:三氟乙酸(有技术)