据英国天空新闻网消息,当地时间11月4日,英国药品和保健品监管局宣布,批准口服新冠治疗药物莫努匹韦(molnupiravir)在英国使用,成为全球首个批准使用该药物的国家。
关于默沙东核苷类新药莫努匹韦的合成 核苷类药物的制备,选用不同的合成路线,使用的主要原料也不同,有些以核苷(如腺苷、鸟苷、胞苷、尿苷)为原料,有些直接以核糖为主要原料。根据公开文献报道,默沙东开发的莫努匹韦也有几条合成路线,最早报道的原研路线由埃默里大学开发,以尿苷为主要原料,经过五步化学反应合成。默沙东和Codexis联合于2020年12月公开了一条优化的合成路线,以D*-核糖和尿嘧啶为主要原料,经过三步反应合成,包括两步酶转化、一步化学合成。美国麻省理工和弗吉利亚联邦大学药物所等联合也开发了两条优化的合成路线(2020年-2021年),均以胞苷为主要原料,一条路线经两步反应合成,包括一步酶转化,一步化学合成。另一条路线经三步或四步化学反应合成。国内也有报道以D*-核糖为主要原料,经过六步化学反应的合成路线。合成路线不同,使用的主要原料、反应条件、产品总收率都是不一样的。
000990诚志股份,从前瞻性研究、专利布局,到成果转化、产品开发,再至生产销售,诚志股份已形成D-核糖产品完整产业链,确立了在该领域国际市场的主导地位。在医药中间体领域将呈快速增长势头。
用于核苷类抗病毒药中间体而提供的D-核糖,全球市场占有率高于90%。
作为全球同时拥有D-核糖产品制造及应用完整知识产权的企业,诚志股份D-核糖生产线全球技术领先,产品纯度高、质量优且性能稳定。诚志股份总裁王学顺表示,公司长期提供D-核糖产品作为抗病毒药物生产研制的起始原料。截至2019年底,诚志股份D-核糖系列产品产销规模均超过1000吨,已在全球市场领域居主导地位。其中,用于核苷类抗病毒药中间体而提供的D-核糖,全球市场占有率高于90%。“公司将优先保障涉及抗病毒药物研制起始原料供货合同的供应需求。”
000990诚志股份,与吉利德签订D-核糖合同。
据了解,目前全球知名医药公司吉利德已通过意大利的代工厂与诚志股份签订了首个D-核糖合同。成立于1987年的吉利德是一家以抗病毒药物而闻名于世的生物制药公司,在过去20年中,吉利德先后上市了多种抗HIV和抗肝炎HCV药物。在抗HIV和抗肝炎HCV药物核心领域,吉利德目前有2个项目处于III期临床,4个项目处于II期临床,4个项目处于I期临床。长期看来,吉利德将有15个项目会提交新药NDA申请,若这些在研新药开发成功,将使D-核糖在医药中间体领域的应用呈现快速增长势头。
疫情当下,相关药物的研发制备首当其冲,其中在抗病毒药物中占比近50%的核苷类药物备受关注。多数核苷类药物的作用机制,主要是通过抑制脱氧核糖核酸(DNA)、核糖核酸(RNA)或蛋白质的合成,抑制肿瘤或病毒细胞的增殖,从而使细胞凋亡。作为生物体内遗传物质——核糖核酸(RNA)的重要组成物质,D-核糖是多种核苷类抗病毒、抗肿瘤和抗HIV药物的重要中间体原料和前体物质,在制药工业领域应用广泛。
印度制药公司Hetero,一直是000990诚志股份的客户,Hetero已经与默沙东签订了新冠口服药无偿许可协议!公司产能充足,完全能满足因某些药物需求走强而引起的需求走强的情况。
目前默沙东已与目前Cipla、Dr. Reddy、Emcure Pharmaceuticals、Hetero Labs和Sun Pharmaceutical五家印度仿制药生产商签订了非排他性自愿许可协议,将加速加速印度和其他中低收入国家的Molnupiravir供应,若Molnupiravir可以通过美国的EUA申请,叠加美国以外市场放量,我们认为2022年Molnupiravir用量有望快速增长